Gli inibitori ACAT riducono i livelli di colesterolo plasmatici, inibendo l'assorbimento del colesterolo contenuto nella dieta, ed inibendo l'assemblaggio e la secrezione delle lipoproteine contenenti apolipoproteina B, come VLDL ( very low density liprotein ) nel fegato ed i chilomicroni nell'intestino.

Inoltre gli inibitori ACAT prevengono la conversione dei macrofagi entro cellule schiumose nelle pareti vasali.

Gli inibitori ACAT sono in sviluppo clinico per il controllo dell'ipercolesterolemia e lo sviluppo di aterosclerosi.

Uno degli inibitori ACAT più studiati è stato Avasimibe, ma la sua efficacia clinica è risultata scarsa ed è stato abbandonato da Pfizer.

Stanno lavorando allo sviluppo di nuovi inibitori ACAT, Sankyo, GlaxoSmithKline ed Eli Lilly. ( Xagena_2004 )




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